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Lesflam 25 e 50 Ogni compressa rivestita con film contiene: 25 mg di potassio e Diclofenac 50mg DESCRIZIONE Diclofenac, come il sale di potassio, è un derivato dell'acido benzenacetico, designato chimicamente come 2 - [(2,6-diclorofenil) ammino] benzenacetico, monopotassico sale. La formula di struttura è mostrata in figura l. R = K: Lesflam, potassio diclofenac Diclofenac come il sale di potassio, è un bianco leggermente giallastro al beige chiaro, praticamente inodore, leggermente igroscopica polvere cristallina. peso molecolare di potassio è 334,25. È facilmente solubile in metanolo, solubile in etanolo, e praticamente insolubile in cloroformio e in acido diluito e solubili in acqua. Il coefficiente di ripartizione acqua / n-ottanolo è 13.4 a pH 7,4 e il 1545 a pH 5.2. Ha una singola costante di dissociazione (pKa) di 4,0 0,2 a 25 ° C in acqua. : FARMACODINAMICHE: Lesflam è un agente antinfiammatorio non steroideo e contiene il sale di potassio di diclofenac. In Lesflam lo ione sodio di diclofenac sodico è stato sostituito da uno ione potassio. Il principio attivo è pertanto uguale a Voltaren. La preparazione possiede pronunciato analgesico, anti-infiammatori, e antipiretiche. Il fatto che la sostanza attiva è rapidamente assorbito dalle compresse rivestite di Lesflam li rende adatti per il trattamento di condizioni dolorose e infiammatorie acute in cui importanza è collegata ad un inizio rapido di effetto (entro 30 minuti). L'inibizione della biosintesi delle prostaglandine, che è stato dimostrato sperimentalmente, è considerata come avente un importante cuscinetto sul meccanismo farmaco di azione. Le prostaglandine giocano un ruolo di primo piano nella causa di infiammazione, dolore e febbre. Lesflam come Voltaren esercita un effetto analgesico pronunciato in moderatamente e severamente stati dolorosi. In condizioni infiammatorie post-traumatici e post-operatorie, Lesflam allevia rapidamente sia il dolore spontaneo e dolore al movimento e diminuita gonfiore infiammatorio ed edema delle ferite. In dismenorrea primaria è in grado di alleviare il dolore e ridurre anche la misura di sanguinamento. A concentrazioni corrispondenti a quelli ottenuti nell'uomo, Lesflam in vitro non sopprime la biosintesi dei proteoglicani nella cartilagine. Farmacocinetiche Diclofenac Assorbimento è rapidamente e completamente assorbito dalle compresse rivestite. Quando le compresse sono assunte con un pasto, la quantità di sostanza attiva assorbita non è diminuita, anche se la velocità del suo assorbimento può eventualmente essere ridotto. Distribuzione Dopo ingestione di una compressa rivestita da 50 mg, le concentrazioni plasmatiche di diclofenac raggiungere un valore di picco medio di 1,2 g / mL (3,9 mol / L) dopo 20-60 minuti. Le concentrazioni plasmatiche mostrano una relazione lineare con la dimensione della dose. La somministrazione orale ripetuta di dosi giornaliere di 50 mg GA. per una settimana non comporti il cumulo di diclofenac nel plasma. Diclofenac si lega alle proteine del siero a un tasso del 99,7%; principalmente all'albumina (99,4%). Metabolismo Circa la metà della sostanza attiva viene metabolizzato durante il primo passaggio attraverso il fegato (& lt; & lt; primo passaggio & gt; & gt; effetto); di conseguenza, le aree sotto le curve di concentrazione (AUC) dopo una dose orale sono solo circa la metà grande come dopo una dose parenterale della stessa dimensione. La biotrasformazione di diclofenac coinvolge parzialmente glucuronidazione della molecola intatta ma soprattutto idrossilazione singola e multipla seguita da glucuronidazione. Circa. Il 60% della dose somministrata viene escreta nelle urine dell'1% come sostanza invariata. Il resto della dose viene eliminata come metaboliti attraverso la bile nelle feci. Non sono state osservate differenze di età-dipendente rilevanti in assorbimento, metabolismo, o l'escrezione del farmaco. Eliminazione La clearance sistemica totale di diclofenac nel plasma è 26356mL / min (x SD). L'emivita terminale nel plasma è di 1-2 ore. Cinetica in particolari situazioni cliniche in pazienti affetti da insufficienza renale, nessun accumulo del principio attivo immodificato può essere dedotta dal cinetica dose individuato quando si applica il consueto schema di dosaggio. Nel corso di una clearance della creatinina inferiore a 10 ml / min, il livello plasmatico di stato stazionario teorica di metaboliti è di circa quattro volte superiore rispetto ai soggetti normali. Tuttavia, i metaboliti vengono infine eliminati attraverso la bile. In presenza di compromissione della funzionalità epatica (epatite cronica, cirrosi compensata), la cinetica e metabolismo del diclofenac sono gli stessi pazienti senza malattia epatica. INDICAZIONE Lesflam è indicato come trattamento a breve termine per le seguenti condizioni acute nei casi in cui particolare importanza è attribuita ad un inizio rapido di effetto (entro 30 minuti): infiammazione post-operatorio e dolore, per esempio e / o condizioni infiammatorie dopo chirurgia dentale o ortopedica dolorosi in ginecologia, per esempio dismenorrea primaria o annessite non-reumatismo articolare Dose raccomandata Adulti: Come regola generale, il dosaggio giornaliero per gli adulti è di 100-150 mg. Nei casi più lievi, così come per i bambini oltre 14 anni di età, 75-100 mg al giorno è di solito sufficiente. La dose giornaliera deve essere sempre prescritto in 2-3 dosi frazionate. Nella dismenorrea primaria la dose giornaliera, che dovrebbe essere adattato individualmente, è generalmente 50-150 mg. Inizialmente deve essere somministrata una dose di 50-150 mg; se necessario, questo può essere sollevata nel corso di diversi cicli mestruali fino al massimo di 200 mg al giorno. Il trattamento deve essere iniziato al momento comparsa dei primi sintomi e, a seconda della sintomatologia, continuò per alcuni giorni. Le compresse devono essere assunte con del liquido, preferibilmente prima dei pasti. Bambini: I dosaggi sono tali che le compresse Lesflam non sono raccomandate per l'uso nei bambini. Dopo aver valutato il rapporto rischio / beneficio di ogni singolo paziente, dovrebbe essere utilizzata la più bassa dose efficace per il minor tempo possibile. CONTROINDICAZIONI: ulcera peptica. Ipersensibilità nota al principio attivo. Come altri agenti anti-infiammatori non steroidei, Lesflam è anche controindicato nei pazienti in cui gli attacchi di asma, orticaria o rinite acuta vengono precipitati da acido acetilsalicilico o da altri drngs con prostaglandina-sintetasi inibendo l'attività. Avvertenze sui rischi di GI ulcere, sanguinamento e perforazione con tossicità gastrointestinale FANS gravi come sanguinamento, ulcerazione e perforazione possono verificarsi in qualsiasi momento, con o senza preavviso sintomi, nei pazienti trattati con terapia con FANS. Anche se i problemi gastrointestinali superiori minori (ad esempio, dispepsia) sono comuni, di solito lo sviluppo precoce della terapia, i medici devono rimanere allerta per ulcerazioni e sanguinamento nei pazienti trattati con FANS, anche in assenza di sintomi del tratto gastrointestinale precedenti. Gli studi fino ad oggi non hanno identificato alcun sottogruppo di pazienti non a rischio di sviluppare ulcera peptica e sanguinamento. I pazienti con precedente storia di gravi eventi gastrointestinali e di altri fattori di rischio associati con ulcera peptica (ad esempio l'alcolismo, il fumo, e la terapia con corticosteroidi) sono ad aumentato rischio. I pazienti anziani o debilitati sembrano tollerare ulcere o sanguinamento meno di altri individui e rappresentano rapporti più spontanee di eventi GI fatali. PRECAUZIONE precisione rigorosa della diagnosi e controllo del medico sono di importanza fondamentale nei pazienti con sintomi indicativi di malattie gastro-intestinali, con una storia caso suggestiva di ulcera gastro-intestinale, con colite ulcerosa, o con malattia di Crohn, così come nei pazienti affetti da grave compromissione della funzionalità epatica. sanguinamento gastrointestinale o ulcerazione / perforazioni hanno generalmente conseguenze più gravi nei pazienti anziani. Ciò può verificarsi in qualsiasi momento durante il trattamento, anche senza sintomi o precedente storia avvertimento. Nei rari casi in cui gastro-intestinale ulcerazione o sanguinamento si verificano nei pazienti in trattamento con Lesflam, il farmaco deve essere sospeso. Data l'importanza della prostaglandina per mantenere il flusso ematico renale, particolare cautela si impone in pazienti con funzionalità cardiaca o renale, negli anziani, nei pazienti che assumono diuretici, e in quelli con deplezione del volume extracellulare formare qualsiasi causa, ad esempio, nella fase peri-operatoria o post-operatorio di funzionamento chirurgico. Monitoraggio di funzionamento renale come misura precauzionale è consigliabile quando si utilizza Lesflam in questi casi. L'interruzione del farmaco è normalmente seguita dal recupero allo stato di pre-trattamento. Nei pazienti di età avanzata, cautela è indicata per motivi medici di base. In particolare, si raccomanda che il dosaggio minimo efficace essere usato in pazienti anziani fragili o quelli con un basso peso corporeo. Come per altri farmaci anti-infiammatori non steroidei, elevazioni di uno o più enzimi epatici possono verificarsi con Lesflam. Durante il trattamento prolungato con Lesflam, il monitoraggio della funzione epatica si raccomanda come misura precauzionale. Se compromissione della funzionalità epatica persiste o peggiora, se i segni clinici o sintomi compatibili con malattie del fegato si sviluppano, o se si verificano altra manifestazione (ad esempio eosinofilia, eruzioni cutanee, etc.) Lesflam dovrebbero essere ritirati, epatite può fissare in senza sintomi prodromici. Attenzione viene chiamato per quando si utilizza Lesflam nei pazienti con porfiria epatica, in quanto il farmaco può scatenare un attacco. Il trattamento con Lesflam nelle indicazioni predetti risulti generalmente necessario solo per pochi giorni. Ma se, contrariamente alle raccomandazioni per l'uso, Lesflam viene somministrata per un periodo più prolungato è consigliabile come con altri agenti altamente attivi non steroidei anti-infiammatori per eseguire emocromo. Come nella facilità di altre formiche-infiammatori non-steroidei farmaci, reazioni allergiche, incluse reazioni anafilattiche / anafilattoidi, può verificarsi, anche senza precedente esposizione al farmaco. Interrompere immediatamente Lesflam tablet in caso di eruzione cutanea. Punti speciali da notare pazienti che manifestano capogiri o altri disturbi nervosi centrali dovrebbero astenersi dal guidare un veicolo o uso di macchinari.
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